ケイキサレート散 ケイキサレート ドライシロップ 76%

ケイキサレート Drug Information

「使用上の注意の改訂」には十分ご留意ください。

組成・性状

販売名 ケイキサレート散 ケイキサレートドライシロップ 76%
成分・含量 1g中(日局)ポリスチレンスルホン酸ナトリウム1g 1g中(日局)ポリスチレンスルホン酸ナトリウム764.5mgを含有
添加物 - エリスリトール、ヒドロキシプロピルセルロース、アルギン酸プロピレングリコールエステル、キシリトール、無水クエン酸、香料*
性状 黄褐色の粉末で、におい及び味はない。
本品の分包品は5gである。
淡黄褐色~黄褐色の顆粒**で芳香がある。
分包品の1包内容量は3.27gである。
識別コード TO-093 TO-093DS

*:リンゴオイル
**:日本薬局方の顆粒剤の粒度の試験に適合する。

有効成分に関する理化学的知見

構造式:不規則に入り乱れた複雑な立体構造を有するが、次のような一般構造式で示される。

構造式
一般名:
ポリスチレンスルホン酸ナトリウム Sodium Polystyrene Sulfonate
化学名:
benzene,ethenyl-,homopolymer sulfonated,sodium salt
性 状:
本品は黄褐色の粉末で、におい及び味はない。本品は水、エタノール(95)、アセトン又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。

効能又は効果

急性および慢性腎不全による高カリウム血症

用法及び用量

【ケイキサレート散】
1.内服
通常、成人1日量30gを2~3回に分け、その1回量を水50~150mLに懸濁し、経口投与する。症状に応じて適宜増減。
2.注腸
通常、成人1回30gを水または2%メチルセルロース溶液100mLに懸濁して注腸する。症状に応じて適宜増減。
【ケイキサレートドライシロップ 76%】
通常、成人1日量39.24g(ポリスチレンスルホン酸ナトリウムとして1日量30g)を2~3回に分け、
その1回量を水50~150mLに懸濁し、経口投与する。症状に応じて適宜増減。

使用上の注意

1.重要な基本的注意
過量投与を防ぐため、血清カリウム値及び血清ナトリウム値を測定しながら投与すること。
2.相互作用
併用注意(併用に注意すること)
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
ジギタリス製剤ジギトキシンジゴキシンラナトシドC

ジギタリス中毒の症状(食欲不振、悪心・嘔吐、下痢、不整脈、頻脈、高度の徐脈、視覚異常、眩暈、頭痛、失見当識、錯乱など)の増強があらわれることがある。
併用する際には血清カリウム値の観察を十分に行い、慎重に投与する。また、血清カリウム値低下に伴う上記症状の出現時には、減量又は投与を中止する。
本剤により血清カリウム値が低下するとジギタリス製剤が心筋Na-KATPaseに結合しやすくなり、ジギタリス製剤の効果が強く発現する。
アルミニウム、マグネシウム又は
カルシウムを含有する制酸剤
又は緩下剤1)~3)ケイ酸アルミニウム水酸化アルミニウムゲル・水酸化マグネシウムスクラルファート沈降炭酸カルシウム

本剤の作用が減弱するおそれがある。
併用により全身性アルカローシスなどの症状があらわれたとの報告がある。
含有陽イオンと結合し、本剤のカリウム交換能が低下する。
腸管内に分泌された重炭酸ナトリウムが再吸収される。
*甲状腺ホルモン製剤レボチロキシン

左記薬剤の効果が減弱することがあるので、服用時間をずらすなど注意すること。 本剤が消化管内で左記薬剤を吸着することにより、これらの薬剤の吸収を阻害すると考えられる。

1)E. T. Schroeder:Gastroenterology., 56(5), 868, 1969
2)P. C. Fernandez et al:N. Engl. J. Med., 286(1), 23, 1972
3)H. A. Ziessman et al:South. Med. J., 69(4), 497, 1976
*2013年1月改訂(第6版)

3.副作用
1,236例中108例(8.7%)に副作用が認められ、その主な症状は下痢39件(3.2%)、悪心35件(2.8%)、浮腫25件(2.0%)、便秘23件(1.9%)、低カルシウム血症21件(1.7%)、嘔吐20件(1.6%)などであった。(ケイキサレート散 承認時及び1975年2月までの副作用調査)
(1)重大な副作用
1)心不全誘発(頻度不明)
心不全を誘発することがあるので、ナトリウム摂取を制限するなど十分に注意すること。
2)腸穿孔、腸潰瘍、腸壊死(頻度不明)
ポリスチレンスルホン酸ナトリウムのソルビトール懸濁液の経口投与により、小腸の穿孔・粘膜壊死4)、大腸潰瘍、結腸壊死4)、5)等があらわれたとの報告がある。
本剤の経口投与により、激しい腹痛又は下痢、嘔吐等があらわれた場合には本剤の投与を中止し、
適切な処置を行うこと。

4)A. Rashid et al:Am. Surg. Pathol., 21(1), 60, 1997
5)B. B. Gerstman et al:Am. J. Kidney Dis., 20(2), 159, 1992

(2)その他の副作用
下記の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、
異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。

【ケイキサレート散】

  1%以上5%未満 1%未満 頻度不明
循環器 浮腫注1)   血圧上昇注1)
電解質 低カルシウム血症注2)   低カリウム血症
消化器 下痢、悪心、嘔吐、便秘 胃部不快感(経口)、食欲不振(経口) 腹痛(経口)
その他   眩暈、倦怠感  

【ケイキサレートドライシロップ76%】

  頻度不明
循環器 浮腫注1)、血圧上昇注1)
電解質 低カルシウム血症注2)、低カリウム血症
消化器 下痢、悪心、嘔吐、便秘、胃部不快感、食欲不振、腹痛
その他 眩暈、倦怠感

注1)ナトリウム摂取を制限するなど十分に注意すること。
注2)カルシウム剤の補給などの適切な処置を行うこと。

4.高齢者への投与
一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。
5.妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。
6.適用上の注意
(1)経口投与時の注意(ケイキサレート散、ケイキサレートドライシロップ76%)
本剤の経口投与では、消化管への蓄積を避けるため、便秘を起こさせないよう注意すること。
また、便秘を起こした場合は、浣腸等の適切な方法を用いて排便させること。
(2)注腸投与時の注意(ケイキサレート散)
1)
動物実験(ラット)で、ソルビトールの注腸投与により腸壁壊死を起こすことが報告されている。また、外国においてポリスチレンスルホン酸型陽イオン交換樹脂のソルビトール懸濁液を注腸し、結腸壊死を起こした症例が報告されているので、本剤を注腸する際にはソルビトール溶液を使用しないこと。
2)
本剤の停留後は、腸管への残留を避けるため、必ず本剤を排泄させること。特に自然排泄が困難な患者においては、腸洗浄等の適切な方法を用いて本剤を腸管から取り除くこと。